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抗生素你知多少?


抗生素是生命科學(xué)研究中必不可少的一大成員,在當(dāng)今知識(shí)爆炸的年代,抗生素的中日益繁多。抗生素(antibiotics)是由微生物或高等動(dòng)植物在生活過(guò)程中所產(chǎn)生的具有抗病原體或其它活性的一類次級(jí)代謝產(chǎn)物,是能干擾其他生活細(xì)胞發(fā)育功能的化學(xué)物質(zhì)。現(xiàn)臨床常用的抗生素有轉(zhuǎn)基因工程菌培養(yǎng)液液中提取物以及用化學(xué)方法合成或半合成的化合物。目前已知天然抗生素不下萬(wàn)種。
 
下面我們來(lái)看幾種常用的抗生素(匯百試劑:http://www.vius.com.cn
1.氨芐青霉素
青霉素又稱芐青霉素(青霉素G),氨芐青霉素屬于半合成青霉素,是青霉素G芐基的苯環(huán)接一個(gè)氨基,成為廣譜抗菌藥。青霉素作為PBPs底物的結(jié)構(gòu)類似物,競(jìng)爭(zhēng)性地與酶活性位點(diǎn)共價(jià)結(jié)合,從而抑制PBPs,干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,以達(dá)到殺滅細(xì)菌的作用。細(xì)菌對(duì)β-內(nèi)酰胺類的敏感性主要由于其PBPs對(duì)這類藥物具有高親和力,各種PBPs與不同β-內(nèi)酰胺類的親和力有所不同。大腸桿菌E的高分子量PBPs(PBP1a和1b)包含有與肽多糖合成有關(guān)的轉(zhuǎn)肽酶,而其它的PBPs對(duì)維持細(xì)菌桿狀形態(tài)和菌體分裂間隔形成是必需的。PBPs中最重要的一種PBP即為轉(zhuǎn)肽酶,轉(zhuǎn)肽酶的抑制可導(dǎo)致球形細(xì)胞形成,并迅速溶解。細(xì)胞壁的缺損,而失去保護(hù)屏障。由于菌體內(nèi)滲透壓高,在等滲環(huán)境中水分不斷滲入,致細(xì)胞腫脹、變形,在自溶酶激活影響下,細(xì)菌破裂溶解而死亡。
 
2.四環(huán)素
四環(huán)素是從放線菌金色鏈叢菌(Streptomyces aureofa-ciens)的培養(yǎng)液等分離出來(lái)的抗菌物質(zhì),是一種廣譜抗菌素,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌、陰性菌、立克次體、濾過(guò)性病毒、螺旋體屬乃至原蟲(chóng)類都有很好的抑制作用。四環(huán)素與核蛋白體的30S亞單位結(jié)合,從而阻止氨酰基-tRNA進(jìn)入A位,從而抑制肽鏈的增長(zhǎng)和影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
 
3.紅霉素
紅霉素是由鏈霉素Stretomyceserythreus所產(chǎn)生的一種堿性抗生素,抗菌譜與青霉素近似,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有強(qiáng)大作用。其作用機(jī)制主要是與核糖核蛋白體的50S亞單位相結(jié)合,抑制肽酰基轉(zhuǎn)移酶,影響核糖核蛋白體的移位過(guò)程,妨礙肽鏈增長(zhǎng),抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
 
4.潮霉素B匯百試劑:http://www.vius.com.cn
潮霉素B是氨基糖苷類抗生素,它可以通過(guò)抑制蛋白質(zhì)合成殺死細(xì)菌、真菌和高級(jí)真核細(xì)胞。潮霉素B通過(guò)干擾移位、促進(jìn)80S核糖體的誤譯來(lái)抑制蛋白質(zhì)合成。
轉(zhuǎn)染中用的特定抗生素,攜帶hph基因轉(zhuǎn)染的細(xì)胞對(duì)潮霉素有抗性。轉(zhuǎn)染細(xì)胞穩(wěn)定或暫時(shí)表達(dá)該基因,達(dá)到篩選的目的。
 
5.氯霉素
是由委內(nèi)瑞拉鏈絲菌產(chǎn)生的抗生素。屬抑菌性廣譜抗生素。細(xì)菌細(xì)胞的70S核糖體是合成蛋白質(zhì)的主要細(xì)胞成分,它包括50S和30S兩個(gè)亞基。氯霉素通過(guò)可逆地與50S亞基結(jié)合,阻斷轉(zhuǎn)肽酰酶的作用,干擾帶有氨基酸的胺基酰-tRNA終端與50S亞基結(jié)合,從而使新肽鏈的形成受阻,抑制蛋白質(zhì)合成。由于氯霉素還可與人體線粒體的70S結(jié)合,因而也可抑制人體線粒體的蛋白合成,對(duì)人體產(chǎn)生毒性。因?yàn)槁让顾貙?duì)70S核糖體的結(jié)合是可逆的,故被認(rèn)為是抑菌性抗生素,但在高藥物濃度時(shí)對(duì)某些細(xì)菌亦可產(chǎn)生殺菌作用,對(duì)流感桿菌甚至在較低濃度時(shí)即可產(chǎn)生殺菌作用。
 
6.利福平
利福平為利福霉素類半合成廣譜抗菌藥。其作用機(jī)制是與依賴DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結(jié)合,抑制細(xì)菌RNA的合成,防止該酶與DNA連接,從而阻斷轉(zhuǎn)錄過(guò)程,使DNA和蛋白的合成停止。

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